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2023RonPharm新版药辅手册Q2

枸橼酸盐Citrates | 枸橼酸单钠,枸橼酸二钠、枸橼酸钠、枸橼酸镁YAO用①
发布时间: 2023 - 11 - 10
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“枸橼酸”命名自柑橘属的一种水果——枸橼,尤其是柑橘属的水果中都含有较多的柠檬酸。在14世纪初,意大利医生贝古西托(Bertholdus Cortonensis)首次保存了柠檬酸,但是没有对其进行系统研究。随着时间的推移,越来越多的研究发现了柠檬酸的重要性。


1769年,瑞典化学家卡尔·威尔赫尔姆·朱瑟·舒勒(Carl Wilhelm Scheele)从柠檬中提取出柠檬酸,但没有把它作为一种单独的物质。


1784年,化学家Scheele首次从柠檬汁中分离出柠檬酸,并将其结晶化。


1891年德国科学家Wehmer从腐烂的柑橘上分离出一种丝状菌,它能够使含有碳酸钙的糖液变酸,并从中分离出了柠檬酸。后来他又发现了其它微生物也有产生柠檬酸的能力。直到1913年Zahoriski第一个利用黑曲霉发酵获得了柠檬酸;Thom和Currie 在1916年对曲霉的许多菌种进行普查,发现很多菌种具有产生柠檬酸的能力,Currie 对发酵进行深入研究,初步奠定了发酵法生产柠檬酸的科学基础。两年后,辉瑞制药公司开始使用这种技术进行工业化生产。


1919年,比利时Citrique Belge公司成功地利用浅盘发酵法工业生产柠檬酸。。。


柠檬酸及柠檬酸盐溶解度高,生理兼容性大,酸根直接被吸收代谢而无积累,在医药上广泛应用。如柠檬酸铁铵是温和的补铁药,对缺铁性贫血及出血后贫血有特殊疗效,切无收敛和刺激的副作用,不扰乱消化道的功能。柠檬酸钾在体内代谢成醋酸钾,容易排出体外,可增加血液和尿的碱度,用于治疗膀胱炎和糖尿病引起的酸中毒。柠檬酸钠和钾盐一样用于校正血液和体液及尿液的酸度,也是抗凝血剂,因它能够鳌合凝血所需的钙离子,广泛用于输血、血液和血浆保存,以及制造人造血浆等。柠檬酸铜是消毒剂,兼有收敛作用,用于配制眼药膏治疗沙眼、结膜炎等;也可制成喷酒剂外用,可治疗溃疡、淋病等。柠檬酸镁也是个温和的泻药,用于B超和X光透视前的肠道清理。


柠檬酸及其盐类和衍生物在化学工业上广泛用作缓冲剂、催化剂、激活剂、增塑剂、鳌合剂、吸附剂、稳定剂、消泡剂等。


枸橼酸盐Citrates

枸橼酸单钠Monosodium Citrate

性状:白色粉末/颗粒

功能用途:药用辅料,pH调节剂

包装规格:500g/瓶,25kg/袋

CDE登记号:F20200000525(A)

储存条件:阴凉干燥处,避光密闭贮存。

制剂应用案例


01

磷酸奥司他韦干混悬剂

磷酸奥司他韦干混悬剂

适应症:用于成人和2周及以上儿童的甲型和乙型流感治疗用于1岁及1岁以上患者的甲型和乙型流感的预防。

参比制剂:Oseltamivir Phosphate For Oral Suspension/Tamiflu

持证商:Roche Registration GmbH

规格:6mg/ml;12mg/ml

非活性成份:

无水枸橼酸单钠,CDE登记号:F20200000525(A)

黄原胶,CDE登记号:F20190000246(A)

二氧化钛,CDE登记号:F20190000696(A)

山梨醇、苯甲酸钠、香精.


02

阿司匹林维生素C泡腾片

阿司匹林维生素C泡腾片

适应症:用于发热,包括感冒引起的发热,头痛,咽喉痛,牙痛及其它疼痛等。 

参比制剂:Aspirin Vitamin C Effervescent Tablets/Aspirin Plus C

持证商:Bayer Vital GmbH

规格:阿司匹林:400mg;维生素C:240mg

非活性成份:

无水枸橼酸单钠,CDE登记号:F20200000525(A)

碳酸氢钠,CDE登记号:F20230000003

无水枸橼酸,CDE登记号:F20230000120

无水碳酸钠,CDE登记号:F20230000002


03

阿仑膦酸钠泡腾片

阿仑膦酸钠泡腾片

适应症:用于治疗绝经后女性骨质疏松症,以及提高男性骨质疏松症患者的骨量。

拟参比制剂:Alendronate Sodium Effervescent Tablets/BINOSTO

持证商:EffRx Pharmaceuticals SA, Mission Pharmacal Company

规格:70mg

非活性成份:

无水枸橼酸单钠,CDE登记号:F20200000525(A)

碳酸氢钠,CDE登记号:F20230000003

无水枸橼酸,CDE登记号:F20230000120

无水碳酸钠,CDE登记号:F20230000002

安赛蜜(乙酰磺胺酸钾), CDE登记号:F20210000500(A)

三氯蔗糖,CDE登记号:F20220000423

香精香料。


04

苯甲酸利扎曲普坦口崩片


苯甲酸利扎曲普坦口崩片

适应症:用于成人及6至17岁儿童有或无先兆的偏头痛发作的急性冶疗。不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

拟参比制剂:Rizatriptan Benzoate (Orally Disintegrating)/ MAXALT and MAXALT-MLT

持证商:Merck & Co., Inc.

规格:5mg, 10mg

非活性成份:

无水枸橼酸单钠,CDE登记号:F20200000525(A)

硬脂酸镁,CDE登记号:F20190000267

氯化钠,CDE登记号:F20200000167(A)

阿斯巴甜、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、甘氨酸、甘露醇、薄荷。

枸橼酸二钠Disodium Citrate

枸橼酸二钠,别名:柠檬酸二钠盐。

功能用途:药用辅料,缓冲剂 、pH调节剂和抗氧增效剂。

包装规格:500g/瓶,25kg/袋。

储存条件:阴凉干燥处,避光密闭贮存。

枸橼酸钠Trisodium Citrate

枸橼酸钠,别名:枸橼酸三钠二水合物Trisodium Citrate Dihydrate,无水枸橼酸钠,柠檬酸钠,2-羟基丙烷-1,2,3-三羧酸钠二水合物。按干燥品计算,含C6H5Na3O7不得少于99.0%。无色结晶或白色结晶性粉末。在水中易溶,在乙醇中不溶。常温及空气中稳定,在湿空气中微有溶解性,在热空气中产生风化现象。加热至150℃失去结晶水。

无水枸橼酸钠Sodium Citrate Anhydrous也常用于泡腾片中,也可作为血液的抗凝剂。

功能用途:药用辅料,缓冲剂、螯合剂和抗氧增效剂。

包装规格:500g/瓶,25kg/袋。

储存条件:阴凉干燥处,避光密闭贮存。


枸橼酸钠抗凝用于血液透析、血液滤过、血液透析滤过或CRRT患者,适用于活动性出血或高危出血风险的患者。对于不合并血栓栓塞疾病及其风险的患者,推荐局部枸橼酸抗凝作为CRRT抗凝的首选方式,具有滤器管路寿命长、出血风险低等多方面的优势。枸橼酸浓度为4%~46.7%, 以临床常用的一般给予4%枸橼酸钠为例。注意:枸橼酸钠抗凝CVVH治疗,要警惕低钙血症。

枸橼酸盐鉴别

中国药典2020版四部通则,0301 一般鉴别试验

枸橼酸盐鉴别:

  (1)取供试品溶液2ml(约相当于枸橼酸10mg),加稀硫酸数滴,加热至沸,加高锰酸钾试液数滴,振摇,紫色即消失;溶液分成两份,一份中加硫酸汞试液1滴,另一份中逐滴加入溴试液,均生成白色沉淀。

  (2)取供试品约5mg,加吡啶-醋酐(3∶1)约5ml,振摇,即生成黄色到红色或紫红色的溶液。


药用 枸橼酸盐

Citrates, Pharma grade

【药用辅料】矫味剂-甜味剂Sweeteners “糖”①

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