TPGS维生素E琥珀酸聚乙二醇酯的应用②
维生素E琥珀酸聚乙二醇酯TPGS的应用维生素E TPGS是天然维生素E的水溶性衍生物，是一种用于药物递送创新的多用途辅料。维生素E TPGS是一种非离子表面活性剂，用作：乳化剂难溶性药物的增溶剂吸收促进剂PgP抑制剂HME增塑剂无定形固体分散体（ASD）的稳定剂抗氧剂维生素E TPGS为淡黄色的蜡状固体, 近乎无味, 能溶于水, 也能溶于乙醇等大多数极性有机溶剂。室温下在水中溶解度的质量分数为20%, 若超过此浓度, 将形成高黏度的液晶相。随着在水中浓度的增加, 液晶相的结构逐渐变化, 从各向同性的球状胶束到圆筒状胶束、正反六角形胶束、反球状胶束, 最后成薄层片状液晶态。TPGS熔点约39℃ , 且有较高的降解温度, 在 200℃下稳定, 在空气中稳定, 但遇碱不稳定。室温时临界胶束浓度的质量分数约为 0.02%, 亲水亲油平衡值(HLB) 约为 13~17。由于TPGS的两亲性质及良好的水溶性, 对亲脂性物质而言是很好的非离子性表面活性剂。当其与难溶性药物形成胶束或乳剂时, 将显著增加药物在胃肠中的吸收, 从而提高生物利用度。与其他表面活性剂相比，TPGS具有生育酚酯的结构, 从而有一定的抗氧化性, 这有助于增加制剂的稳定性。有报道，TPGS对P糖蛋白有抑制作用, 转运受P糖蛋白阻滞的药物( 如阿霉素、紫杉醇、长春碱、秋水仙碱等) 与TPGS合用后, 都明显增加了在胃肠道内的吸收, 提高了生物利用度。维生素E TPGS也被用作天然维生素E的有效来源，用于治疗和营养目的。TPGS为水溶性维生素E, 与脂溶性维生素E不同, 通过完全不同的机制被体内吸收。脂溶性维生素E需要借助肠内的胆酸盐完成肠内腔到小肠细胞的吸收, 而TPGS不需胆酸盐介入就能自行转运维生素E进入小肠细胞。美国现已有TPGS( 质量分数为 20% 的水溶液) 产品上市( 如Mazuri™) , 作为维生素E的营养补充剂, 折合成维生素E效价约为 77.4 IU/g-1。此水溶性维生素E非常稳定, 室温放置不水解, 且几乎无味, 可作为人维生素E补充剂, 特别是那些对脂溶性维生素E吸收有障碍的人。药物制剂中的维生素E TPGS多年来，维生素E TPGS主要用于口服剂型，但正在研究新的给药应用，用于肠胃外、鼻腔、眼科、皮肤给药。TPGS作为维生素E营养补充剂或作为药用辅料应用时是很安全的。研究人员发现, ...
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